文章來源:補劑前沿

本文的重點:運動營養
毛喉鞘蕊花提取物的起效機制

ForsLean?佛司可林可刺激腺苷酸環化酶
刺激合成代謝和抗分解代謝作用
促進脂肪酸的氧化
提高身體的基礎代謝率(BMR)
提高睪酮水平
促進瘦體重的增加。[6,16]
運動也能增加 cAMP,那么佛司可林有什么特別之處呢?
如果你以前上過運動生理學課,你就會知道這聽起來類似于簡單的鍛煉,它也可以通過 cAMP 達到上述相同的效果。[17]

福斯可林對完整細胞中cAMP水平的影響:“福斯可林腺嘌呤標記的大腦層皮切片中的cAMP積累最多增加35倍。”[10]福斯可林位于此圖右側面的部分(D),其功效幾乎是所測試的其他化合物中常見的。
佛司可林的減脂效果
通過脂肪分解釋放儲存的脂肪
脂肪儲存在我們全身的脂肪細胞中。脂肪酸與甘油結合形成甘油三酯,甘油三酯的積累會導致脂肪組織增加。因此,如果您的目標是減肥,您必須首先從甘油中釋放出這些脂肪酸,以便去除脂肪。

佛司可林會引起一系列連鎖反應,最終導致脂肪減少。
以下是脂肪分解步驟的簡要分解:[15]
神經遞質 NE(去甲腎上腺素)與脂肪細胞質膜中存在的腎上腺素受體(AR)結合。 脂肪細胞上 NE 與 AR 的結合會觸發 G 蛋白的釋放。 G 蛋白在細胞質中移動至腺苷酸環化酶。 腺苷酸環化酶從細胞內募集ATP (“能量分子”),并產生次級信使蛋白,也就是我們的朋友環腺苷酸環化酶(cAMP) cAMP 激活一種稱為蛋白激酶 A (PKA) 的細胞質酶 現在激活的 PKA 繼續激活激素敏感脂肪酶 (HSL) HSL 將甘油三酯分解為游離脂肪酸。 - 釋放出來的脂肪酸可以被氧化為 ATP(燃燒產生能量)[15]
在上述步驟中,腺苷酸環化酶被激素激活,導致cAMP和環磷酸腺苷依賴性蛋白激酶(PKA)升高,以及下游酶激素敏感性脂肪酶(HSL)的磷酸化和活化。[18]
佛司可林跳過了激素!
如前所述,佛司可林具有獨特的能力,無需激素干預即可直接激活腺苷酸環化酶!因此,它會增加 cAMP 水平,從而增加脂肪儲存中脂肪酸的釋放,最終導致脂肪細胞產熱和脂肪分解。[9,19,20,21]
這意味著,佛司可林具有無需使用興奮劑即可增加脂肪分解的潛力。對于不想接觸興奮劑或想為其?頂級脂肪燃燒器增加更大推動力的人來說,這絕對是太棒了。
促進甲狀腺功能
除了上述過程(即佛司可林 -> 增加 cAMP -> 增加 HSL -> 增加脂肪酸的釋放以用作燃燒的能量)之外,佛司可林還對甲狀腺活動產生積極影響!?[23,24]
在這方面,佛司可林已被證明具有刺激甲狀腺激素 T3 和 T4 產生的潛力。本質上,佛司可林通過激活甲狀腺中的腺苷酸環化酶來增強甲狀腺活性(強度與促甲狀腺激素相當)?[23,24]。
除此之外,佛司可林還可以刺激 T4 轉化為 T3。這種甲狀腺刺激有助于提高基礎代謝率并促進產熱。
這可能是一個需要更多研究的領域,因為甲狀腺增強劑非常受歡迎,但并不總是被充分理解。如果你正在服用甲狀腺藥物,在開始任何新的飲食或補充計劃之前,你必須咨詢你的醫生——尤其是像佛司可林這樣可以增強甲狀腺激素的藥物。
強大的增肌和合成代謝效果
如前所述,佛司可林的好處不僅限于減肥。除了促進產熱和增加甲狀腺活動的能力外,佛司可林還能刺激男性骨量和血清游離睪酮水平的增加,這意味著佛司可林還具有抗分解代謝和合成代謝作用。[6,16]
再次強調,它實現這一目標的方式是通過增加 cAMP。
請記住,cAMP 是一種次級信使。這里發生的事情與脂肪細胞中發生的事情并沒有什么不同——只是效果不同。
和之前一樣,佛司可林結合并增加 cAMP 的產生。這反過來又激活酶蛋白激酶 A,從而對雄激素受體結合產生積極影響。更不用說,cAMP 也是睪丸間質細胞中睪酮產生(類固醇生成)的信號。
從表面上看,這似乎并不那么重要,但事實并非如此。增加還會增加類固醇生成急性調節蛋白(StAR) 的水平,這對于刺激參與將膽固醇轉移到睪酮的類固醇生成酶是必不可少的。
本質上,高 cAMP 會導致一系列事件,從促黃體生成素 (LH) 結合水平增加到睪酮產生。

HPTA(下丘腦垂體睪丸軸)的一般過程。內分泌腺之間的這種聯系控制著睪酮的產生。
實際結果
在 2015 年發表在《肥胖研究期刊》上的一篇論文中,研究人員在 12 周的時間里給參與者服用了佛司可林,并觀察了
游離睪酮平均增加33%?
減掉 10 磅脂肪
瘦體重增加 8 磅[6]
聽起來太牽強了?Badmaev 在 2001 年的一項研究也觀察到了類似的結果![28]
因此,基本上,佛司可林誘導的 cAMP 升高可能會刺激腦垂體,進而增加 LH 輸出,這反過來又通過刺激 StAR 蛋白增加睪酮的產生……這在睪酮的合成中起著基礎性作用。
這聽起來像是一個漫長的過程,但這通常是天然補充劑的工作原理。這種機制正是自然運動員需要尋找的——它顯然不是針對那些直接向體內注射睪酮的人。
就這一點而言,我們不要將 33% 的睪酮增加與類固醇混淆,因為它們絕對遠不及這個數字。然而,考慮到這是一種天然草藥補充劑,研究結果相當不錯。
抗分解代謝作用
然而,佛司可林的益處并不止于增強肌肉——這種化合物還具有抗分解代謝作用。這意味著它可以幫助防止肌肉分解,而肌肉分解往往是體格的破壞者。
無論您是節食者并且不想失去肌肉張力(以免成為可怕的“瘦胖子”),還是努力鍛煉并且不想失去恢復,盡可能地防止分解代謝都極為重要。
與福斯可林先前的作用一樣,佛司可林的抗分解代謝作用也依賴于 cAMP。
那么,肌肉組織分解代謝/分解過程中會發生什么?當受到飲食或身體壓力時,肌肉中的蛋白質會發生水解,部分降解為肽或完全降解為氨基酸。這個過程稱為蛋白水解。
幸運的是,這個過程是可逆的。在正常情況下,我們的肌肉質量受蛋白質合成和蛋白質降解之間的平衡調節,當這種平衡受損時,就會發生肌肉分解。[29]
關于鈣蛋白酶并發癥
那么佛司可林在這里起到什么作用呢?要理解這一點,我們必須首先快速概述一下肌肉分解的生理過程:鈣依賴性酶,即鈣蛋白酶,控制著肌肉組織的分解。
當這些酶被激活時,它們會參與肌原纖維(肌肉細胞中的基本桿狀單位)的分解,并將產生的肌原纖維結構引導到泛素-蛋白酶體途徑 (UPP) 中。[30]
簡而言之,當這些鈣蛋白酶被激活時,你心愛的一些肌肉纖維就會被告別。這些酶的活性受鈣蛋白酶抑制劑的調節。這就是福斯高林的作用所在。
佛司可林可以阻止這一過程
事實證明,鈣蛋白酶抑制劑的激活依賴于cAMP。這意味著通過補充福斯高林并激活cAMP,鈣蛋白酶抑制劑基因轉錄將會增加,從而抑制鈣蛋白酶活性,最終促進肌肉質量的保持。[31]
你明白了嗎?如果沒有,別擔心:上面關于肌肉生長的實際人體研究才是真正重要的。
有副作用嗎?
服用佛司可林最常見的副作用是胃腸道不適,通常表現為腹瀉。這是由于胃腸道平滑肌內 cAMP 增加,導致收縮和蠕動增加所致。
用高標準原料來預防副作用
這意味著物質通過消化系統的速度會增加。根據網上用戶的評測報告,使用高質量、高標準化的提取物(如Sabinsa的 95% ForsLean?)可以輕松避免此問題。[32]
它采用了專利提取工藝。[25]使用更便宜、標準化程度更低的提取物時,您出現這種胃腸道不適的可能性更大。
最后,我們要告訴你的是:除非是95%的提取物,否則不要購買佛司可林。這意味著遠離亞馬遜上的廉價垃圾配方產品或那些尋求純利潤的可疑聯盟營銷網站。
血壓影響……如降低血壓
佛司可林還對血壓有影響。與上述副作用不同,這種副作用不一定被視為不良反應。福斯高林確實有降低血壓的潛力。它甚至在阿育吠陀醫學中長期用于此目的。
因此,需要考慮一些矛盾之處。任何被確診患有低血壓或低血壓和/或胃潰瘍的人都應避免服用這種補充劑。
正在服用抗哮喘和抗高血壓藥物的個人在使用該補充劑之前應咨詢他們的醫療保健提供者,并且關于甲狀腺藥物的警告也應隨之而來。
如何服用佛司可林?
目前尚不清楚“最佳”劑量,建議劑量為飯前 30-60 分鐘服用 25 毫克佛司可林,每天兩次。請記住,這是實際活性佛司可林的量,而不是毛喉鞘蕊花的總量。
最好的佛司可林補充劑是什么?
假設您正在服用一種“佛司可林補充劑”,但實際上佛司可林的含量只有 10%。為了達到建議劑量,您必須每天服用兩次,每次 250 毫克,每日總劑量為 500 毫克,你需要警惕腹瀉狀況。
更糟糕的是,一些廉價的福斯高林補充劑甚至沒有說明其標準化程度。這些補充劑甚至不值得您花時間(或金錢)。
因此,重要的是要考慮福斯高林的百分比,相應地服用,并購買質量好的補充劑。
參考文獻:
Dubey, M. P., Srimal, R. C., Nityanand, S., & Dhawan, B. N. (1981). Pharmacological studies on coleonol, a hypotensive diterpene from Coleus forskohlii. Journal of ethnopharmacology, 3(1), 1-13. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7193263
Christenson, J. T., Thulesius, O., & Nazzal, M. M. (1994). The effect of forskolin on blood flow, platelet metabolism, aggregation and ATP release. VASA. Zeitschrift fur Gefasskrankheiten, 24(1), 56-61. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7725780
Sonoki H, Uchida Y, Masuo M, Tomaru T, Katoh A, Sugimoto T. Nippon Yakurigaku Zasshi. (1986). Effects of forskolin on canine congestive heart failure. 88(5):389-94. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2434395
Gonzalez-Sanchez, R., Trujillo, X., Trujillo-Hernandez, B., Vásquez, C., Huerta, M., & Elizalde, A. (2006). Forskolin versus sodium cromoglycate for prevention of asthma attacks: a single-blinded clinical trial. Journal of international medical research, 34(2), 200-207. Retrieved from?https://imr.sagepub.com/content/34/2/200.long
Caprioli, J., & Sears, M. (1983). Forskolin lowers intraocular pressure in rabbits, monkeys, and man. The Lancet, 321(8331), 958-960. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6132271
Godard MP, Johnson BA, Richmond SR. (2005) Body composition and hormonal adaptations associated with forskolin consumption in overweight and obese men. Obes Res, 13(8):1335-43. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16129715
Llewellyn, W. (2009). Sport Supplement Reference Guide. Molecular Nutrition LLC; Retrieved from?https://www.priceplow.com/molecular-nutrition/william-llewellyns-sport-supplement-reference-guide
Litosch, I., Hudson, T. H., Mills, I., Li, S. Y., & Fain, J. N. (1982). Forskolin as an activator of cyclic AMP accumulation and lipolysis in rat adipocytes. Molecular pharmacology, 22(1), 109-115. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6289066
Burns, T. W., Langley, P. E., Terry, B. E., Bylund, D. B., & Forte, L. R. (1987). Comparative effects of forskolin and isoproterenol on the cyclic AMP content of human adipocytes. Life sciences, 40(2), 145-154. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3025542
Leamon KB, Padgett W, Daly JW 1981. Forskolin: Unique Diterpene activator of adenylate cyclase in membrane and intact cells. Proc Nat Acad Sci USA, 78: 3363- 3367. Retrieved from?https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC319568/
De Souza NJ, Dohadwalla AN & Reden J (1983). Forskolin, A Labdane Diterpenoid with Antihypertensive, Positive Inotropic, Platelet Aggregation Inhibitory, and Adenylate Cyclase Activating Properties. Medicinal Research Reviews 3, 201-219. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6345959
Atta-ur-Rhaman; “Studies in Natural Products Chemistry: Bioactive Natural Products (Part F)”; December 14, 2001; Retrieved from?https://books.google.com/books/about/Studies_in_Natural_Products_Chemistry.html?id=M1rgl6TrVYgC
Bristow, M. R., R. Ginsburg, W. M. Strosberg & W. (1984) Minobe: Pharmacology and inotropic potential of forskolin in the human heart. J. Clin. Invest., 74, 212-223. Retrieved from?https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC425203/
Alasbahi, R. H., & Melzig, M. F. (2012). Forskolin and derivatives as tools for studying the role of cAMP. Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences, 67(1), 5-13. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393824
Mauriege, Pascale, et al; “Human fat cell beta-adrenergic receptors: beta-agonist-dependent lipolytic responses and characterization of beta-adrenergic binding sites on human fat cell membranes with highly selective beta1-agonists”; The Journal of Lipid Research; 29, 587-601; May 1988; Retrieved from?https://www.jlr.org/content/29/5/587.long
Srivasta SK, Khatoon CS, Mehrotra SR (2002). Pharmacognostic evaluation of coleus forskohlii. Pharmaceutical Biology 40, 129-134. Retrieved from?https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1076/phbi.40.2.129.5842
Costford, S. R., Bajpeyi, S., Pasarica, M., Albarado, D. C., Thomas, S. C., Xie, H., … & Smith, S. R. (2010). Skeletal muscle NAMPT is induced by exercise in humans. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 298(1), E117-E126. Retrieved from?https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2806106/
Belfrage P, Fredrikson G, Olsson H & Strilfors P (1982). Hormonal regulation of adipose tissue lipolysis by reversible phosphorylation of hormone-sensitive lipase. Prog. Clin. Biol. Res 102, 213-223. Retrieved from?https://link.springer.com/chapter/10.1007%2F978-1-4612-5310-5_32#page-1
Mooney RA, Swicegood CL & Marx RB (1986). Coupling of adenylate cyclase to lipolysis in permeabilized adipocytes: direct evidence that an antilipolytic effect of insulin is independent of adenylate cyclase. Endocrinology 119, 2240-2248. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3095104
Daly, JW (1984). Forskolin, adenylate cyclase and cell physiology: an overview. Adv. Cyclic Nucleotide Protein Phospholylution Res 17, 81-89. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6328947
Girardier L (1983). Brown Fat: An Energy Dissipating Tissue; Mammalian Thermogenesis; Girardier L, Sock M.J. Eds, Chapman and Hall Ltd, 50-98. Retrieved from?https://link.springer.com/chapter/10.1007%2F978-94-011-6032-2_3#page-1
Citation Removed: Duplicate of Reference 9
Haye, B. et al. (1985) Chronic and acute effects of forskolin on isolated thyroid cell metabolism. Molecular and Cellular Endocrinology 43, 41-50. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2998908
Lauerberg P (1984). Forskolin stimulation of thyroid secretion of T4 and T3. FEBS Lett. 21, 273-276. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6327383
Muhammed Majeed Viadimir Badmaey R. Rajendran; “Method of preparing a forskohlin composition from forskohlin extract and use of forskohlin for promoting lean body mass and treating mood disorders”; Sabinsa Corp; September 8, 1998; Retrieved from?https://www.google.com/patents/US5804596
Citation Removed: Duplicate of Reference 16
Citation Removed: Duplicate of Reference 6
Badmaev, V., et al. “Diterpene Forskolin: A possible new compound for reduction of body weight by increasing lean body mass.” Townsend Letter for Doctors and Patients 115 (2001). Retrieved from?https://www.herbamedicabg.com/media/forslean/05-forslean-article.pdf?(Archived at?https://www.webcitation.org/6crcylTei)
Lang CH, Frost RA, Vary CV (2007). Regulation of muscle protein synthesis during sepsis and inflammation. Am J Physiol Endocrinol Metab 293, E453–E459. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505052
Hasselgreen PO, Wray C, Mammen J (2002). Molecular regulation of cachexia: it may be more than the proteasome. Biochem Biophys Res Common 290, 1-10. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11779124
Cong M, Goll DE, Antin PB (1998). cAMP responsiveness of the bovine calpastatin gene promoter. Biochem Biophys Acta. 1443, 186-92. Retrieved from?https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0167478198002036
Sabinsa Corporation; “ForsLean FAQ”; Retrieved from?https://www.sabinsa.com/products/faq/forsLean/
Enoksson, S., Blaak, E., & Arner, P. (1997). Forskolin potentiates isoprenaline‐induced glycerol output and local blood flow in human adipose tissue in vivo. Pharmacology & toxicology, 81(5), 214-218. Retrieved from?https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9396086
Haiken, Melanie; “Dr. Oz’s 10 Most Controversial Weight Loss Supplements”; Forbes; June 18, 2014; Retrieved from?https://www.forbes.com/sites/melaniehaiken/2014/06/18/dr-oz-senate-scolding-his-10-most-controversial-weight-loss-supplements/