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NX-5948 是一種口服的布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 的選擇性降解劑,CPHI醫(yī)藥中間體展會獲悉,目前已有實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明,NX-5948 提供了靶向蛋白質(zhì)降解劑在大腦中的臨床活性的證據(jù),
Nurix Therapeutics的小分子抗癌治療藥物目前正在針對復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞惡性腫瘤患者進(jìn)行I期臨床試驗(yàn)研究。
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CPHI醫(yī)藥中間體展會由案例研究結(jié)果獲悉,BTK 降解劑對繼發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 受累的慢性淋巴細(xì)胞白血病和先前三線治療后的疾病有部分積極進(jìn)展。
患者每天服用一次NX-5948 100mg。到第 16 周,患者的淋巴結(jié)和脾臟大小持續(xù)減少,血液學(xué)指標(biāo)改善。
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Nurix首席科學(xué)官Gwenn Hansen博士表示:“這些數(shù)據(jù)首次證明了靶向蛋白質(zhì)降解劑在大腦中的臨床活性,為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)受累的白血病和淋巴瘤的新治療策略打開了大門,NX-5948的腦滲透性,加上藥物在實(shí)驗(yàn)中呈現(xiàn)的臨床活性和安全性,表明藥物在治療涉及“中樞神經(jīng)系統(tǒng)”的B細(xì)胞淋巴瘤和慢性淋巴細(xì)胞白血病方面具有輔助作用,實(shí)驗(yàn)結(jié)果還表明,NX-5948有作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)受累的免疫適應(yīng)癥(如多發(fā)性硬化癥)的治療方案的潛力。
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